Wstęp do antybiotyków

grupy beta-laktamów (7)

penicyliny, +inh., cafalosporyny/cefamycyny, monobaktamy, trójbaktamy, penemy, karbapenemy

Grupy blokujące syntezę ściany kom. (5)

beta-laktamy, glikopeptydy (wankomycyna, teikoplanina), fosfomycyny, bacytracyna, polimyksyna(?! ta ostatnia to chyba błąd)

grupy uszkadzające błonę protoplamatyczną (2)

polimyksyny i p/grzybiczne

grupy blokujące synt DNA (6)

kotrimoksazol, chinolony, nitrofurany, metronidazol, rifamycyny, leki p/wirusowe

grupy blokujące synt białka (5)

chloramfenikol, aminoglikozydy, tetracykliny, makrolidy, kw. fusydowy

który lek działa na mRNA (ściślej: RNA polimerazę)?

rifampicyna

Jak działają tetracykliny?

wiążą się do 30S i hamują wiązanie tRNA do kompleksu mRNA-rybosom

Jak działa streptomycyna (aminoglikozydy)?

wiąże się do 30S, zmienia jej kształt i zaburza odczytywanie mRNA

Jak działają makrolidy?

wiążą się do 50S (dokładniej 23S) i hamują translokację rybosomu wzdłuż mRNA

Jak działa chloramfenikol?

wiąże się do 50S i hamuje tworzenie łańcucha peptydowego

Które antybiotyki wiążą się z 50S rybosomu?(5)

Makrolidy, streptograminy, chloramfenikol, klindamycyna (linkozamidy), linezolid

Które antybiotyki wiążą się z 30S rybosomu?(3)

Aminoglikozydy, tetracykliny, mupirocyna (stosowana miejscowo)

Z czego wynika selektywna toksyczność antybiotyków i chemioterapeutyków? (4)

1. ssaki nie mają ściany komórkowej, 2. gyraza (punkt uchwytu chinolonów) występuje tylko u prokariota, 3. Eukariota mają rybosomy 80S a nie 70S, 4. Chloramfenikol blokuje również rybosomy 70S w mitochondriach (mitorybosomy)

Antybiotyki bakteriostatyczne vs bakteriobójcze (5)

1. czas podawania bakteriostatyków powinien być odpowiednio długi, 2. ant. bakteriobójcze są zwykle pierwszym wyborem, 3. indeks terapełtyczny lepszy dla bakteriobójczych, 4. szybszy rozwój odporności na bakteriobójcze 5. przy silnych toksynach bakteryjnych lepsze antybiotyki hamujące synt. białek

MIC - definicja

min. stęż. hamujące wzrost bakterii w ciągu 24h.

MBC - definicja

najmniejsze stężenie zabijające 99,9% bakterii w kolonii

efekt poantybiotykowy

zahamowanie wzrostu bakterii nawet wtedy, gdy stężenie leku spada poniżej MIC w ognisku zakażenia

efekt poantybiotykowy - jakie leki?

aminoglikozydy i makrolidy

działanie p/bakteryjne zależne od czasu gdy c>MIC (2)

beta-laktamy, makrolidy

działanie p/bakteryjne zależne od c max (3)

aminoglikozydy, chinolony, karbapenemy

efekt paradoksalny

wysępuje gdy małe c leku działa a na duże stęż drobnoustój jest odporny. Proteus vulgaris i cefalosporyny

Cele leczenia skojarzonego (3)

1. spotęgowanie działania bakteriobójczego, 2. poszerzenie spektrum 3. zmniejszenie ryzyka oporności (gruźlica - nie wolno stosować monoterapii)

antybiotyk bakteriostatyczny + bakteriostatyczny

synergizm hiperaddycyjny -> możliwe działanie bójcze

antybiotyk bakteriobójczy + bakteriobójczy

OK, jeśli jeden w stęż inhibicyjnym a drugi w subinhibicyjnym. antagonizm przy stęż inhibicyjnych

antybiotyk bakteriobójczy + bakteriostatyczny

jeśli obniżona wrażliwość na antybiotyk bakteriobójczy -> synergizm, jeśli wrażliwość jest duża -> antagonizm

Skojarzenia lekowe (3)

penicyliny/beta-laktamy + aminoglikozydy (nasilenie działania bójczego, stosowane np w terapii empirycznej zapalenia płuc), makrolidy + metronidazol (beztlenowce), fluorochinolon + imipenem (P. aeruginosa)

Antybiotyki p/wskazane w niewydolności nerek (5)

amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy, polimyksyny, wankomycyna,

Antybiotyki wymagające korekcji dawki w niewyd. nerek (5)

penicyliny (w tym G), cefalosporyny, linkozamidy, metronidazol, kotrimoksazol

Antybiotyki stosowane w czasie ciąży i laktacji (3)

amoksycylina, cefalosporyny I/II, erytromycyna

Uszkodzenie szpiku (agranulocytoza, przejściowa depresja) (2)

penicyliny, chloramfenikol.

objawy neurologiczne/drgawkotworcze (2)

penicyliny, fluorochinolony

hepato- i nefro-toksyczność (3)

tetracykliny, aminoglikozydy, polimyksyny

ototoksyczność(2)

aminoglikozydy, wankomycyna

zaburzenia rozwoju kości i zębów

tetracykliny

działanie na zawiązki kości i stawów

fluorochinolony

toksyczność na drogi oddechowe - zwłóknienia płuc i stany astmatyczne

nitrofurantoina

toksyczność na wątrobę - postacie (4)

ostre zapalenie, żółtaczka, wzrost enzymów, martwica

toksyczność na wątrobę - leki (3)

penicyliny, tetracykliny, erytromycyna

toksyczność na nerki

aminoglikozydy

toksyczność na OUN + ototoksyczność

chinolony, aminoglikozydy

toksyczność na nerwy obwodowe

aminoglikozydy, cefalosporyny